马钱苷肠吸收机制的研究
摘要:
目的:考察药物浓度、肠段、pH及P-gp对马钱苷肠吸收机制的影响规律.方法:将大鼠分为10组:马钱苷高、中、低剂量组(0.1,0.025,0.0125 mg·mL-1);十二指肠、空肠及回肠组(0.013 mg·mL-1);pH 6,7,8组(0.013 mg·mL-1);诱导剂利福平组(0.0125 mg·mL-1).采用大鼠在体循环灌流法,应用HPIC测定肠吸收循环液中马钱苷的浓度,UV法测定肠吸收循环液中即时酚红浓度.结果:马钱苷在0.0125~0.1 mg·mL-1,其吸收量与药物浓度呈线性关系,且各浓度吸收速率基本不变;pH对马钱苷吸收没有显著影响;各个肠段的吸收速率及吸收量顺序为回肠>十二指肠>空肠;此外,P-gp诱导剂利福平对马钱苷的吸收有明显的抑制作用.结论:马钱苷在肠道的吸收呈一级动力学过程,吸收机制推断为被动扩散;具有特定的吸收部位,宜制成胃肠道滞留型定位释药系统;马钱苷为P-gp底物,可以通过与P-gp抑制剂合用提高其生物利用度.
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doi:
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关键词:
马钱苷
吸收机制
HPLC
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Keyword:
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作者:
李文兰
扈正婷
季宇彬
王晓冬
徐栋
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Author:
LI Wen-lan
HU Zheng-ting
JI Yu-bin
WANG Xiao-dong
XU Dong
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作者单位:
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刊名:
中国中药杂志
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Journal:
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年,卷(期):
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所属期刊栏目:
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基金项目
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在线出版日期:
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