目的:建立HPLC-MS/MS分析方法测定大鼠血浆中的芍药苷含量,并用于研究当归对赤芍主要有效成分芍药苷的药动学影响.方法:质谱检测方式:多反应离子监测,选择监测的离子为m/z450～m/z 327(芍药苷)和m/z 388～m/z 225(栀子苷).大鼠分别灌胃赤芍煎液和赤芍及当归煎液,芍药苷剂量均为294.78 nag·kg-1.HPLC-MS/MS法测定芍药苷的血药浓度,并计算芍药苷药动学参数.结果:单独服用赤芍煎液时芍药苷的主要药动学参数分别为Cmax(1.55±0.53)mg·L-1,Tmax(0.9±0.3)h,t1/2(1.51±0.63)h,MRT(3.08±0.74)h,AUC0→T(4.68±0.85)mg·h-1·L-1.同时服用当归煎液和赤芍煎液时芍药苷的CmaxTmax,t1/2,MRT,AUC0→T分别为(0.93±0.42)mg·L-1,(1.5±0.8)h,(3.08±1.79)h,(5.19±1.95)h,(3.36±0.56)mg·h-1·L-1.两组药动学参数中,MRT,Cmax和AUC0→T具有显著性差异(P<0.05).结论:当归能显著影响赤芍主要有效成分芍药苷的药动学.