目的:对比益气破血法组方的中药参元丹与合心爽治疗不稳定心绞痛(UA)血瘀证的临床疗效;观察参元丹对去氧肾上腺素(PHE)诱发家兔主动脉环组织痉挛的拮抗作用及其与血管内皮的关系.方法:临床入选患者均为不稳定心绞痛常规药物治疗未能控制而住院的患者,符合WHO标准,并有心绞痛发作时心电图动态变化证据;维持原来抗心绞痛西药不变,随机分组;治疗组以参元丹煎剂治疗,对照组采用合心爽治疗.实验研究采用家兔离体主动脉环灌流的方法,以PHE诱发组织肌条痉挛,观察参元丹对PHE的拮抗作用及其是否具有动脉血管内皮依赖.同时观察参元丹拮抗PHE引起家兔主动脉环收缩的剂量反应关系.结果:参元丹及合心爽对UA血瘀证患者均有较好的临床效果,两者在缓解心绞痛方面疗效相近,参元丹组在证候积分下降方面优于合心爽组.参元丹对内皮完整及去内皮家兔主动脉环PHE引起收缩均有拮抗作用,对内皮完整动脉环作用明显强于去内皮动脉环,其作用明显强于香丹注射液及黄芪注射液;此作用存在量效关系.结论:参元丹治疗UA血瘀证方面可能独具优势,可以更好地提高UA血瘀证患者的生活质量.参元丹具有拮抗PHE引起的血管平滑肌收缩作用,可能是其重要的疗效基础,其作用部分需要内皮功能参与.